Leçons

Introduction à la pharmacologie des récepteurs (Prévisualiser)

1.Introduction L'effet du médicament est initié par sa liaison à une macromolécule de l'organisme, ou cible moléculaire, très généralement une protéine cellulaire, voire extracellulaire. Cette liaison, ou interaction entre Je médicament et sa cible, implique une reconnaissance mutuelle des deux partenaires et une affinité réciproque. La liaison du médicament modifie les propriétés de la cible moléculaire et il en résulte [...]

Pharmacologie des récepteurs membranaires

1.Structure des récepteurs membranaires Ils comportent 3 domaines : - Domaine extracellulaire : où se trouve le site de reconnaissance de la molécule informative. - Domaine transmembranaire : imbriqué dans la cellule - Domaine intracellulaire : partie intracellulaire. 2.Classification Il existe 3 grandes familles de récepteurs membranaires : - Récepteurs couplés aux protéines G : RCPG - Récepteurs canaux : [...]

Les récepteurs couplés à la protéine G

1.Définition Les récepteurs liés aux protéines G sont de nature polypeptidique et comportent une partie extracellulaire portant le site de liaison avec le messager, une partie transmembranaire à sept hélices (parce que la chaîne polypeptidique traverse la membrane sept fois) et une partie intracellulaire en contact avec les protéines G qui assurent le transfert et l’amplification du signal reçu par [...]

Récepteurs ionotropiques

1.Définition Ces récepteurs comportent un canal qui fait communiquer le cytoplasme avec le milieu extracellulaire. La molécule informative module l’ouverture du canal et régule, en général, l’entrée dans la cellule soit des cations Na+ ou Ca2+, soit d’anions Cl–. 2. Structure Ces récepteurs ont une structure de 3 à 5 unités peptidiques (On parle donc de trimère, tétramère ou pentamère). La [...]

Les récepteurs à activité guanylate cyclase

Ces récepteurs sont majoritairement transmembranaires (dans la membrane plasmique ou dans le cytosol). On distingue : Les récepteurs guanylate cyclases de la membrane plasmique (ne sont pas actuellement cibles de médicaments) Les récepteurs guanylate cyclases cytosoliques. 1. Les récepteurs guanylate cyclases de la membrane plasmique Liaison du médiateur à l’extrémité extracellulaire et activation de l’activité enzymatique guanylate cyclase portée par [...]

Récepteurs à activité enzymatique

1.Définition Les récepteurs protéines kinases, comme celui de l’hormone de croissance, mettent en jeu un ensemble de voies de signalisation complexes. La stimulation du récepteur par l’hormone, provoque la dimérisation du récepteur, sa phosphorylation et l’activation de la phospholipase C (PLC), des voies STAT (signal transducer and activator of transcription), MAPK (mitogen activated protein kinase) qui interviennent dans la transcription [...]

Voie de signalisation : Effets nucléaires ou génomiques par stimulation de récepteurs membranaires

1.Introduction Les effets décrits précédemment sont essentiellement cytoplasmiques. Cependant divers messagers agissant surtout par l’intermédiaire de récepteurs-enzymes tyrosine kinases mais aussi de récepteurs liés aux protéines G, peuvent, sans pénétrer dans la cellule, avoir des effets nucléaires. Citons comme exemple l’insuline, les cytokines et certains facteurs de croissance. Ces derniers agissent par l’intermédiaire d’une cascade de réactions impliquant généralement des phosphorylations [...]

Récepteurs nucléaires

1. Définition Les récepteurs nucléaires sont des récepteurs localisés au niveau intracellulaire. Le messager, en raison de son caractère lipophile, traverse la membrane plasmique et interagit : Soit avec le récepteur présent dans le cytoplasme et c’est le complexe messager-récepteur qui pénètre dans le noyau et se lie à l’ADN, Soit avec le récepteur présent dans le noyau et c’est [...]

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